Los estrógenos regulan una amplia gama de funciones fisiológicas que van desde el ciclo celular y la reproducción hasta los niveles de colesterol, la densidad ósea y la plasticidad neuronal. Independientemente de las terapias contra el cáncer, el desarrollo de drogas para el reemplazo de los estrógenos después de la menopausia está basado en el sinnúmero de problemas clínicos relacionados con fracturas óseas, problemas cardíacos y circulatorios, desarrollo de enfermedades del sistema nervioso central y otros relacionados con la calidad de vida de la mujer. Los primeros SERMs fueron desarrollados pensando en un tratamiento de corto plazo pero actualmente, debido a su versatilidad y multifuncionalidad, están orientados a obtener tratamientos a largo plazo. Queda claro que, por su efecto en distintos órganos blanco, resultan de gran utilidad a la salud femenina en general en una etapa vital tan importante como es la postmenopausia; en función de la elevada expectativa de vida de la mujer en este tiempo, no deben subestimarse los efectos secundarios ni la aparición de otros como consecuencia de la cronicidad de su empleo.